全国流行病学查询显现,65岁以上人群骨质疏松症患病率为32%,其间女人为51.6%,男性为10.7%。骨质疏松性骨折的损害巨大,产生髋部骨折后1年内,20%患者或许死于各种并发症。
阿仑膦酸、唑来膦酸、米诺膦酸是临床上常用的双膦酸盐类抗骨质疏松症药物,这三种药物之间有何差异?
双膦酸盐类药物,经过2个膦酸基团以及R1、R2基团,与骨骼中的羟基磷灰石结合,破骨细胞可经过胞吞作用摄入双膦酸盐。双膦酸盐可按捺破骨细胞内酶的活性,然后按捺破骨细胞的功用。
破骨细胞能分泌多种酶,这些酶既可降解骨骼中有机成分,还能溶解骨骼中矿物质,将钙离子释放到血液中。
因而,破骨细胞活性削弱,血液中钙离子浓度下降;破骨细胞活性增强,血液中钙离子浓度升高。
由于双膦酸盐能按捺破骨细胞活性,故可用于“肿瘤引起的高钙血症”、“溶骨性癌搬运引起的痛苦”的医治。
每片含阿仑膦酸钠70mg和维生素D35600IU,引荐剂量是每周一次,每次一片。
1、已被同意用于“绝经后妇女骨质疏松症”和“男性骨质疏松症”的药物:阿仑膦酸、唑来膦酸、利塞膦酸(FDA)。
——利塞膦酸:我国同意用于绝经后妇女骨质疏松症,美国FDA还同意用于男性骨质疏松症。
2、已被同意用于“绝经后妇女骨质疏松症”的药物:阿仑膦酸、唑来膦酸、利塞膦酸、米诺膦酸、伊班膦酸。
3、已被同意用于“肿瘤引起的高钙血症”、“溶骨性癌搬运引起的痛苦”的药物:唑来膦酸、帕米膦酸、伊班膦酸、因卡膦酸、氯膦酸等。
第一代,侧链为非含氮替代基,如依替膦酸和氯膦酸,抗骨重吸收作用弱,且毒副作用较大。
第二代,侧链中引进氨基,如阿仑膦酸、帕米膦酸,抗骨重吸收作用显著地增强。其间阿仑膦酸是临床运用最为广泛的口服双膦酸盐类药物。
第三代,侧链为含氮杂环结构,如利塞膦酸、唑来膦酸和米诺膦酸,抗骨重吸收作用作用更强,且毒副作用更小。
唑来膦酸注射剂,既可用于绝经后女人骨质疏松症,也可用于男性骨质疏松症,具有给药频率低(每年1次)的共同优势。
与阿仑膦酸钠比较,米诺膦酸服用剂量则一会儿就下降(阿仑膦酸,10mg/日,米诺膦酸,1mg/日)。
1、长期运用双膦酸盐有或许呈现颌骨坏死(ONJ)和非典型性股骨骨折(AFF)等严峻的骨骼不良事情。
——非典型性股骨骨折(AFF):往往产生在日常活动中(如走路、折腰),而非跌倒或其他高能伤口后。
——关于运用超越3年以上的患者,假如呈现大腿或许腹股沟部位痛苦,应行双侧股骨正、侧位X线片查看,清晰是不是真的存在AFF。
2、中低骨折危险的骨质疏松患者,在运用双膦酸盐医治3~5年后停药,与持续用药的患者比较,骨折危险并未显着升高。
1、双膦酸盐口服吸收率低(0.5%~8.0%),含钙和含铁的食物可使吸收削减40%~60%,因而就需要在清晨空腹口服给药(早餐前至少30分钟)。
2、进入血液的双膦酸盐,约60%以原形从肾脏分泌。静脉输注双膦酸盐类药物(唑来膦酸),每次给药前应检测肾功用,静脉输注前应充沛水化。