2374782-76-8FAPI-74：成纤维细胞活化蛋白按捺剂的具体解析

  化学类别：喹啉基-哌嗪-嘧啶酮衍生物，归于成纤维细胞活化蛋白（FAP）高亲和小分子按捺剂宗族。FAPI-74是FAPI系列分子（如FAPI-02、FAPI-46）的结构晋级版别，具有更优的化学安稳性、金属螯合兼容性以及放射性符号才能。该分子常作为放射性确诊或医治探针（Radiotheranostic agent）的配体，用于肿瘤相关成纤维细胞（CAF）的靶向显像与精准放疗。

  二、理化性质外观：白色至类白色固体粉末溶解性：可溶于DMSO、乙醇、甲醇及水中，pH中性条件下安稳熔点：约195–205 °C极性：高亲水性（logP 0）贮存条件：−20°C避光枯燥保存；溶液需分装冷冻保存，防止重复冻融安稳性：结构安稳，不易氧化或水解；DOTA部分能安稳螯合多种金属离子放射符号特性：与⁶⁸Ga³⁺符号功率95%，反响条件温文（pH 4–5, 90°C, 10–15 min）三、效果机制FAPI-74专门靶向肿瘤相关成纤维细胞（Cancer-Associated Fibroblasts, CAFs）中高表达的成纤维细胞活化蛋白（FAP）。靶点简介FAP是一种Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白酶，主要在胚胎发育、安排重塑及肿瘤基质中表达。FAPI-74结合机制分子经过其喹啉基–脯氨酸相似结构嵌入FAP活性中心。π–π堆积及氢键网络使其高亲和结兼并按捺酶活性。符号后的放射性配体在结合后敏捷集合于FAP高表达区域，未结合部分快速经肾脏铲除，以此来完成高比照显像。分子药理特征按捺FAP酶活并阻断CAF介导的肿瘤基质重塑。经过⁶⁸Ga或⁶⁴Cu符号后，可用于PET显像，追寻FAP阳性肿瘤病灶。经过¹⁷⁷Lu符号后，可完成靶向放射医治（Radioligand Therapy, RLT）。用处：科研状况：固体/粉末/溶液保存：冷藏供给：西安齐岳生物科技有限公司以上材料由西安齐岳生物小编whl供给，仅用于科研同系列：AF488 Streptavidin（链霉亲和素偶联物）Biocytin C2 maleimide（生物胞素C2马来酰亚胺）Lysine-dextran（赖氨酸-葡聚糖）Cyanine5 Streptavidin（花菁染料Cy5链霉亲和素偶联物）AF680 Streptavidin（链霉亲和素偶联物）6-AF488-Picolyl N3，6-AF488-Picolyl N3YOYO-3(1mM solution in DMSO)，156312-20-8TRITC-Dextran，四甲基罗丹明异硫氰酸酯-葡聚糖R-PE Streptavidin（0.5 mg/mL）